VIAGRA - A pílula azul

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Viagra, a pílula azul, é o nome atribuído comercialmente ao composto orgânico sildenafil (veja estrutura na Figura 1), o primeiro medicamento utilizado para tratamento da disfunção erétil masculina (ED), popularmente conhecida como impotência sexual e definida como a inabilidade de manter o pênis ereto o tempo suficiente para permitir a ejaculação. A disfunção erétil atinge cerca de 5% dos homens acima de 40 anos e entre 15 e 25% daqueles acima de 65 anos, de acordo com o National Institute of Health (NIH), dos EUA.
 

Independente da idade, a disfunção erétil possui tratamento, que pode ser baseado em alterações no modo de vida da pessoa ou no uso de medicamentos, como o Viagra, e de outros, como o Levitra e o Cialis.

A ereção e o princípio de funcionamento do Viagra

O mecanismo fisiológico para a ereção do pênis envolve a liberação de óxido nítrico (NO), que é um gás produzido pelas células do organismo, no corpo cavernoso, durante a estimulação sexual. O NO induz a produção da enzima guanilato ciclase, resultando no aumento dos níveis de guanosina cíclica monofosfatase (cGMP), fazendo com que haja relaxamento da musculatura e facilitando a irrigação do pênis e a ereção.

O Viagra age através da inibição da enzima fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), responsável por degradar a cGMP, fazendo com que o estado não erétil demore mais tempo para ser alcançado e permitindo, conseqüentemente, uma ereção mais prolongada.

Convém ressaltar a necessidade de estímulos sexuais (físicos ou psicológicos), para que o óxido nítrico seja liberado no organismo, desencadeando, conseqüentemente, o processo de ereção e induzindo a ação do medicamento. Assim, os inibidores da enzima PDE5 não produzem efeito sem o estímulo sexual.

O Cialis e o Levitra

O Cialis e o Levitra são medicamentos utilizados com a mesma finalidade do Viagra, com diferenças na estrutura química da molécula do princípio ativo e, também, no período de sua atuação no organismo.

O Cialis é constituído pela molécula orgânica tadalafil (veja na figura 2) e o Levitra, pela molécula vardenafil (veja na Figura 3). Embora as moléculas constituintes sejam ligeiramente diferentes, o mecanismo de ação desses medicamentos é muito semelhante ao do Viagra, como descrito anteriormente, inibindo o funcionamento da enzima PDE5.

De um modo geral, os medicamentos começam a agir cerca de 30 minutos após serem ingeridos e o tempo em que continuam eficazes varia de um medicamento para outro. O tadalafil possui um efeito de 36 horas e é comumente chamado de “comprimido do final de semana”. O vardenafil e o sildenafil podem ser tomados de 25 a 60 minutos antes da relação sexual, que poderá ser iniciada até cinco horas após a ingestão da pílula.

Tanto o vardenafil quanto o tadalafil e o sildenafil são metabolizados, predominantemente, por uma enzima do fígado. Estudos realizados em pacientes com deficiência hepática moderada, mostra que a dose de vardenafil necessária para obter-se um bom desempenho sexual é de 5 a 10 mg, no máximo. Com isso, até mesmo indivíduos com deficiência hepática, podem consumir o medicamento, sem grandes riscos.
 

Os medicamentos e a alimentação

Estudos comprovam que o Viagra possui altos índices de aprovação e segurança, embora a alimentação deva ser limitada para melhor aproveitamento do medicamento, uma vez que sua absorção pelo organismo é reduzida na presença de álcool e de alimentos gordurosos.

A absorção do Cialis não é afetada pela alimentação nem pelo álcool, enquanto que o efeito do Levitra é comprometido pelo consumo rotineiro de alimentos altamente gordurosos (cerca de 60% da dieta à base de gordura).

Os efeitos colaterais e as contra-indicações

Os efeitos colaterais mais comuns relacionados ao consumo de medicamentos para a prevenção da disfunção erétil são: dor de cabeça, congestão nasal, vermelhidão no rosto, infecção no trato urinário, cólicas estomacais e dores musculares na região pélvica. Cerca de 3% dos pacientes acusam alterações na visão, fotofobia e dificuldade na discriminação de cores (daltonismo).

Esses efeitos são passageiros e a principal preocupação dos médicos é com os problemas relacionados ao sistema cardiovascular. No caso do sildenafil, o princípio ativo do Viagra, pode haver uma forte interação com muitos medicamentos utilizados na regulação da pressão arterial e, por isso, é desaconselhável o seu uso por pacientes com problemas de pressão arterial.

O Viagra também não é recomendado para indivíduos que ingerem medicamentos à base de nitratos, provenientes de qualquer fonte, uma vez que a combinação de nitrato e sildenafil pode ocasionar severa e prolongada hipotensão arterial (pressão baixa), podendo ser fatal para o indivíduo.

Para maiores informações, consulte:

(1)  http://en.wikipedia.org/wiki/PDE5_inhibitor
(2)  http://www1.folha.uol.com.br/folha/especial/2003/saudedohomem/
(3)  http://kidney.niddk.nih.gov/kudiseases/pubs/impotence/

Maurício Cavicchioli, pós-doutorando
Fernanda Ribeiro Benini, aluna de graduação
Instituto de Química – UNESP - Araraquara - Fonte: CRQ/IV - SP

Viagra - a química da pílula azul